Por objetivo
Peptídeos para hormônio do crescimento.
Peptídeos do eixo GH — secretagogos, análogos e IGF-1, com mecanismo, nível de evidência e status na Anvisa em cada ficha.
12 fichas
Análogo de GHRH com vida útil estendida
CJC-1295
CJC-1295, análogo sintético de GHRH com vida útil estendida, eleva GH e IGF-1 por dias após dose única em adultos saudáveis — sem registro na ANVISA e com evidência clínica restrita a estudos pequenos.
Hexapeptídeo agonista do receptor de ghrelina (GHSR-1a) — secretagogo de hormônio do crescimento de 2ª geração
GHRP-2
GHRP-2 (pralmorelina, KP-102) é o hexapeptídeo de 2ª geração da família GHRP, caracterizado por Bowers a partir de 1990. ~10x mais potente que GHRP-6. Aprovado no Japão para uso diagnóstico em GHD pediátrica (Kaken). Sem registro ANVISA — apenas manipulação no Brasil.
Hexapeptídeo agonista do receptor de ghrelina (GHSR-1a) — secretagogo de hormônio do crescimento de 1ª geração
GHRP-6
GHRP-6 é o hexapeptídeo seminal da família dos GHRPs, caracterizado por Bowers em Endocrinology em 1984 — primeiro agonista sintético do receptor depois identificado como GHSR-1a (ghrelina). Sem registro contemporâneo; no Brasil, apenas manipulação magistral sob prescrição.
Secretagogo de GH (GHS) de primeira geração — hexapeptídeo sintético da família GHRP (Growth Hormone Releasing Peptide), agonista do receptor de secretagogo de GH (GHS-R) e do receptor CD36
Hexarelina
Secretagogo de GH (GHS) de primeira geração da Mediolanum (Itália). Hexapeptídeo derivado de GHRP-6 com atividade adicional sobre receptor CD36 — base mecanística para literatura italiana de cardioproteção dos anos 1990-2000 (Locatelli, Rossoni, Bisi, Broglio). Sem registro ANVISA, FDA ou EMA. Banida WADA S2.2.
Hormônio de crescimento humano recombinante de 191 aminoácidos, produzido em Escherichia coli ou linhagem de mamífero por DNA recombinante. Sequência idêntica ao hGH hipofisário endógeno. Marcas registradas ANVISA incluem Genotropin (Pfizer), Norditropin (Novo Nordisk), Saizen (Merck Serono), Humatrope (Eli Lilly) e Omnitrope (Sandoz, biossimilar). Indicações de bula abrangem deficiência de hormônio de crescimento (GHD) em adultos e crianças, síndrome de Turner, síndrome de Prader-Willi, baixa estatura para idade gestacional (SGA), insuficiência renal crônica em pediatria e síndrome de Noonan em algumas apresentações.
Somatropina (hGH recombinante)
hGH recombinante 191 aa idêntico ao endógeno. Genotropin (Pfizer), Norditropin (Novo), Saizen (Merck), Humatrope (Lilly), Omnitrope (Sandoz biossimilar) registrados ANVISA. Bula: GHD adulto/pediátrico, Turner, Prader-Willi, SGA, IRC. Marco Salomon 1989 PMID 2687691. WADA S2.
Fator de crescimento
IGF-1 (fator de crescimento insulina-símile 1)
IGF-1 (fator de crescimento insulina-símile 1) é o hormônio de 70 aminoácidos produzido pelo fígado sob estímulo do GH, mediador do crescimento e do anabolismo. Como fármaco, apenas a mecasermina (IGF-1 recombinante) tem uso clínico, restrito à deficiência primária grave de IGF-1. É distinto do IGF-1 LR3.
Análogo recombinante de IGF-1 com afinidade reduzida por IGFBPs e meia-vida circulante prolongada — uso pré-clínico e investigacional, não aprovado para humanos
IGF-1 LR3 (Long R3 IGF-1)
IGF-1 LR3 (Long R3 IGF-1) é análogo recombinante de IGF-1 com arginina por glutamato na posição 3 e extensão N-terminal de 13aa. Reduz afinidade por IGFBPs ~600-700x e prolonga meia-vida para 20-30h. Desenhado para cultura celular industrial. Sem aprovação humana, sem RCT, listado pela WADA.
Secretagogo de GH (análogo de grelina)
Ipamorelina
Pentapeptídeo secretagogo de hormônio do crescimento. Pulsos de GH mais próximos do fisiológico que hexarelina. Dados em humanos escassos, uso off-label.
Secretagogo de GH não-peptídico (agonista GHSR-1a oral)
MK-677 (Ibutamoreno)
Secretagogo oral de GH não-peptídico — estimula GHSR-1a (mesmo receptor da grelina). Eleva IGF-1 ao patamar de adultos jovens. Ensaio fase IIb da Merck em idosos pós-fratura foi interrompido por sinal de insuficiência cardíaca.
Análogo sintético de GHRH (1-29) — secretagogo de hormônio do crescimento
Sermorelina
Sermorelina, fragmento sintético dos primeiros 29 aminoácidos do GHRH humano, foi aprovada pelo FDA em 1990 para diagnóstico e em 1997 para tratamento de deficiência pediátrica de GH; o produto comercial Geref foi descontinuado em 2008 e, no Brasil, só existe via manipulação magistral sob prescrição.
Análogo sintético de GHRH (1-44)
Tesamorelina
Análogo sintético de GHRH (1-44) — único da classe com aprovação regulatória robusta (FDA, lipodistrofia HIV, 2010). Pulsátil, sem DAC.
Combinação de secretagogos de GH (GHRH análogo + agonista de grelina)
Blend Tesamorelina + Ipamorelina
Blend de dois secretagogos de GH — tesamorelina (análogo de GHRH) e ipamorelina (agonista de grelina) — com vias complementares do eixo GH. O racional é plausível, mas NÃO existe ensaio clínico da combinação: eficácia, segurança e dose da mistura nunca foram testadas. Não é medicamento aprovado.
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